Un gruppo di ricerca internazionale apre una strada finora inesplorata nello sviluppo di nuovi farmaci epigenetici
Creare farmaci epigenetici innovativi contro il cancro capaci di agire contemporaneamente su più di un bersaglio.
Questo l’obiettivo di uno studio sostenuto dall’Airc che vede protagonisti i ricercatori italiani delle Università di Pavia e Roma La Sapienza. Al loro fianco i colleghi della Johns Hopkins University di Baltimora e della Boston University.
Si tratta di farmaci che agiscono come una sorta di interruttore in grado di operare un “reset” della cellula, analogamente a ciò che si fa con un computer o un apparecchio elettronico quando smette di funzionare correttamente.
La ricerca, pubblicata sulla rivista Nature Communications, ha portato alla creazione delle prime molecole ad azione duale “antidemetilasi & antideacetilasi”. Queste hanno mostrato una potente azione antitumorale contro le cellule di melanoma.
L’azione simultanea contro più bersagli offre molteplici vantaggi.
Innanzitutto aumenta la selettività, in quanto i farmaci agiscono soltanto in cellule, come quelle tumorali, in cui i processi epigenetici sono più gravemente alterati. Nel contempo – spiegano i ricercatori – si tratta di una strategia che richiede una conoscenza dettagliata dei bersagli che si intende colpire. Occorre inoltre molta creatività nell’immaginare, progettare e realizzare queste molecole ad azione multipla.
I risultati ottenuti sono ovviamente un primo passo. La dimostrazione di principio che questa strategia è fattibile e promettente apre una strada del tutto inesplorata nello sviluppo di nuovi farmaci epigenetici.
Tra i farmaci epigenetici già in uso, i cosiddetti inibitori delle istone-deacetilasi sono già impiegati per il trattamento di alcuni linfomi. Più di recente alcune molecole che agiscono sulle istone-demetilasi sono entrate in una fase avanzata di sperimentazione clinica nel trattamento di alcune leucemie.
Demetilasi e deacetilasi sono responsabili dell’aggiunta di modifiche chimiche che accendono e spengono molti geni che controllano la proliferazione cellulare. Nessuno aveva ancora provato a progettare farmaci duali attivi contro entrambi questi bersagli.
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